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Small Molecule DMPK
Small Molecule DMPK
ADME 服务
- 理化性质检测
- 代谢稳定性检测
- 蛋白结合和分布实验
- 渗透性与转运蛋白检测
- 药物间相互作用实验
- 探索性实验
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高质量的理化性质评价
动力学溶解度In PBS, SGF, SIF
热力学溶解度In PBS, SGF, SIF
化学稳定性In PBS, SGF, SIF
Log D at pH7.4In octanol /buffer
早期处方筛选服务In specific recipes -
代谢稳定性实验
微粒体稳定性检测HumanICR mouse, SD ratBeagle dogCynomolgus monkey冻存肝细胞稳定性检测HumanICR mouse, SD ratBeagle dogCynomolgus monkey血浆稳定性检测HumanICR mouse, SD ratBeagle dogCynomolgus monkey全血稳定性检测ICR mouseSD ratStability challenges following oral administration -
稳定的蛋白结合和分布实验
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可靠的渗透性和转运体检测
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ADME Services for Drug-Drug Interaction(DDI)
CYP Inhibitor Substrate Reaction Metabolite 1A2 α-Naphthoflavon Phenacetin Phenacetin O-deethylation Acetaminophen 2B6 Clopidogrel Bupropion Bupropion-hydroxylation Hydroxybupropion 2C8 Nicardipine Paclitaxel Paclitaxel 6α-hydroxylation 6α-hydroxy Paclitaxel 2C9 Sulfaphenazole Diclofenac Diclofenac 4'-hydroxylation 4'-hydroxy diclofenac 2C19 Omerazole S-Mephenytoin s-Mephenytoin 4'-hydroxylation 4-Hydroxy Mephenytoin 2D6 Quinidine Dextromethorphan Dextromethorphan O-demethylation Dextrorphan 3A4-T Ketoconazole Testosterone Testosterone 6β-hydroxylation 6β-hydroxy Testosterone 3A4-M Ketoconazole Midazolam Midazolam 1-hydroxylation Mida1'-hydroxy Midazolam -
药代服务大鼠 PK小鼠BBB实验小鼠PK：连续采样复合式给药PK小鼠K：平行采样犬PK大鼠BBB实验MTD研究
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PK服务
动物啮齿类，非啮齿类给药方式静脉，肌肉，皮下，腹腔， 口服样品血浆、血液、脑脊液、胆汁、其他体液组织分布脑部，脑脊液用于血脑屏障渗透；肝脏、肾脏、肺等排泄粪便，尿液，胆汁等药物相互作用ABT (CYP 酶抑制剂)ph 依赖Pentagastrin, FamotidineP-gp 抑制VerapamilStudy Type Workflow (DAys) Compound Requirement (Mg)* 大鼠PK 5 15 小鼠PK：连续采样 5 5 小鼠PK：平行采样 5 10 大鼠BBB实验 3 10 小鼠BBB实验 3 5 复合式给药PK 5 15 *standard pk with iv (1mpk), po (10 mpk), n=3# two time points for BBB penetration -
CNS分布和PK参数分析非房室模型分析Parameter(IV)Lambda_zt1/2TmaxCmaxC0AUC 0-tAUC 0-inf_obsMRT 0-inf_obsCl_obsVss_obsLambda_zTmaxC0AUC 0-inf_obsCl_obst1/2CmaxAUC 0-tMRT 0-inf_obsVss_obsParameter(PO)Lambda_zt1/2TmaxCmaxAUC 0-tAUC 0-inf_obsMRT 0-inf_obsVz_obsFLambda_zTmaxAUC 0-inf_obsVz_obst1/2CmaxAUC 0-tMRT 0-inf_obsF
CNS exposure PKAUC brainBrain to plasma ratioKp=AUC 0-t brain/AUC 0-t plasmaKp,uu=(Cbrain/Cplasma)*(Fubrain/FuPlasma)Kp,uu1 Passive BBB diffusion<1 Efflux at BBB>1 Uptake at BBB -
丰富的单次给药和符合给药PK研究经验
单个化合物给药 复合物给药 优势 劣势 优势 劣势 无药物相互作用 使用较多动物 使用较少动物 潜在的药物相互作用 剂量耐受较高 分析样品较多 分析样品较少 单个化合物剂量耐受较低 单一化合物报告，报告较多 分析方法较复杂 -
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